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ゴシポール（Gossypol）

投稿者 ：リンクプロ on

一般情報

  • 学名: ゴシポール（Gossypol）
  • 科名: 指定なし
  • 概要: ゴシポールは一部の植物種によって生成される色素で、最も一般的な供給源は綿花植物（Gossypium）の茎、種子、および根です。この色素は、昆虫に不妊を引き起こす自然の防御因子として作用します。

安全性

  1. 短期間での使用: おそらく安全。20 mg未満の用量で最大1年間使用された場合、ゴシポールは比較的安全とされています。
  2. 長期間または高用量での使用: おそらく危険。20 mg以上の用量または1年以上の使用では、肝毒性、胃腸毒性、心血管毒性、低カリウム血症による麻痺などのリスクが増加します。また、男性では永続的な不妊のリスクが約10％報告されています。
  3. 妊娠中: 危険。流産を引き起こす可能性があり、使用を避けてください。
  4. 授乳中: おそらく危険。使用を避けるべきです。

副作用

  • 一般的な副作用:
    • 下痢、低カリウム血症、吐き気、嘔吐など。
  • 深刻な副作用（稀）:
    • 循環器系の問題、皮膚毒性、心不全、肝毒性、腸出血、粘膜壊死、男性不妊。

有効性

  1. 避妊: おそらく有効。経口ゴシポールは精子数を減少させ、精子の運動性を抑制することが示されています。この効果は多くの場合可逆的ですが、永続的な不妊のリスクもあります。
  2. 肺がんおよび前立腺がん: おそらく無効。いくつかの臨床研究では、ゴシポールが進行性または再発性がんの治療に効果がないことが示されています。
  3. 証拠が不十分な使用例:
    • がん、子宮内膜症、頭頸部がんなど。

推奨される用量

  • 成人:
    • 一般的には、20 mg/日で最大17週間使用されています。低用量（7.5-10 mg/日）は最大44週間使用された例があります。

薬物相互作用

  1. ジゴキシン（Lanoxin）: 注意。ゴシポールは低カリウム血症を引き起こす可能性があり、ジゴキシン毒性のリスクを高める可能性があります。
  2. 利尿薬: 注意。ゴシポールはカリウム減少作用を持ち、利尿薬との併用で低カリウム血症のリスクを高める可能性があります。
  3. 刺激性下剤: 注意。ゴシポールと刺激性下剤の併用は、追加のカリウム減少と低カリウム血症を引き起こす可能性があります。

作用機序

  1. 避妊効果:
    • ゴシポールは精子の運動性を抑制し、精子形成を妨げます。この効果は、アデノシン一リン酸（cAMP）の形成阻害やエネルギー代謝の抑制を介して起こると考えられています。
  2. 抗がん作用:
    • ゴシポールは、腫瘍細胞の増殖抑制、アポトーシス（細胞死）の誘導、腫瘍血管新生の抑制などの効果があります。
  3. 抗ウイルス効果:
    • ゴシポールはHIV-1逆転写酵素の阻害作用を持つことが研究で示されています。
  4. 低カリウム血症の作用:
    • ナトリウムカリウムATPアーゼの活性を阻害し、カリウムの細胞外流出を促進します。

注意事項

  • ゴシポールは、特に高用量または長期間使用した場合に重篤な副作用を引き起こす可能性があるため、医療専門家の指導下で使用する必要があります。
  • 妊娠中や授乳中、低カリウム血症を持つ患者への使用は避けてください。

過剰摂取

症状
ゴシポールの過剰摂取では以下の症状が見られることがあります：

  • 粘膜壊死
  • 腸内出血
  • 循環器系の問題
  • 肝毒性
  • 皮膚毒性
  • 長期的または永続的な不妊

治療
ゴシポールの過剰摂取に対する特定の治療法について信頼できる情報は十分に得られていません。

市販製品

ゴシポールを含む商業製品の例や詳細については、登録された製品リスト（例：Health Canada Licensed Products）で確認できます。

薬物動態

  1. 吸収: ゴシポールは経口投与後、腸と胃の上皮を通じて吸収されます。
  2. 分布: ゴシポールはアミノ酸や食事由来の鉄に強く結合します。また、血清アルブミンや肝臓および胎盤のグルタチオンS-トランスフェラーゼに対してもビリルビンと競合的に結合します。(-)-ゴシポールは、(+)-ゴシポールよりもタンパク質と結合しやすいです。
  3. 排泄: ゴシポールの抱合、代謝、尿中排泄は限られています。大部分は糞便中に排泄されます。ヒトでは(+)-ゴシポールの排泄半減期は(-)-ゴシポールよりも最大29倍長いとされています。

作用機序

  1. 一般的な特性
    ゴシポールはラセミ混合体（(+)-および(-)-エナンチオマー）として自然界に存在します。

  2. 抗がん作用

    • ゴシポールは腫瘍細胞のアポトーシス（プログラム細胞死）を誘導し、細胞周期をG0/G1期で停止させることで腫瘍増殖を抑制します。
    • (-)-ゴシポールは(+)-ゴシポールよりも強い抗腫瘍活性を持つとされています。

  3. 避妊効果

    • 精子の運動性を阻害し、精子形成を妨げます。この効果は、ATPアーゼの活性阻害やカルシウムチャネルの非競合的抑制を介して起こる可能性があります。

  4. 抗ウイルス作用

    • HIV-1逆転写酵素の阻害作用や、特定のヘルペスウイルスの複製抑制効果が示唆されています。

  5. 抗寄生虫作用

    • トリパノソーマ（Chagas病の原因）やマラリア原虫（Plasmodium）の増殖を阻害します。

  6. 心血管作用

    • 血管拡張や血管弛緩を変化させることで、血管系に影響を与えると考えられています。

  7. イオン輸送効果

    • ゴシポールはリン酸、硫黄、塩化物イオンの輸送を阻害することが報告されています。

  8. 代謝効果

    • 酵素活性の抑制を通じて、ステロール、ステロイド、脂肪酸の代謝に影響を与える可能性があります。

分類

  • 肝毒性物質
  • 抗がん剤
  • 避妊剤

注意事項

  • ゴシポールは、特に高用量または長期使用による重篤な副作用のリスクがあるため、専門家の指導の下でのみ使用してください。
  • 妊娠中、授乳中の女性、低カリウム血症の既往がある患者には使用を避けるべきです。
  • 他の薬物やサプリメントとの併用については医師に相談してください。

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