ピカミロン（Picamilon）

学名

ニコチノイル-γ-アミノ酪酸（Nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid）

注意

ガンマ-アミノ酪酸（GABA）およびナイアシンに関する個別の情報も参照してください。

概要

ピカミロンは、食事由来成分であるガンマ-アミノ酪酸（GABA）とナイアシンから作られた合成化学物質です。ロシアでは処方薬として販売されています。アメリカでは、ピカミロンを含むサプリメントが市販されていましたが、アメリカ食品医薬品局（FDA）は2015年に、ピカミロンが**「食品成分」としての定義を満たしていない**として、これを含むサプリメントを違法かつ誤表示と宣言しました。

使用目的

ピカミロンは経口で以下の目的に使用されています：

• 不安やストレスの軽減
• 認知機能および精神的警戒性の向上
• てんかん
• 神経因性膀胱
• 緑内障
• 運動能力の向上

安全性

安全性に関する情報

ピカミロンの安全性について信頼できる十分な情報はありません。

妊娠および授乳中

信頼できる情報が不足しているため、使用は避けるべきです。

副作用

ピカミロンの副作用について、信頼できる十分な情報はありません。

効果

効果の証拠が不足している用途

• 緑内障
  初期研究によれば、ピカミロンは開放隅角緑内障患者の中心視野および周辺視野を改善する可能性があります。一部の患者では、光感度や視力の改善も報告されています。ただし、この研究に使用された投与量や期間は不明であり、対照群がないため結果の信頼性が制限されています。

• 神経因性膀胱
  初期研究では、ピカミロンをアトロピンと併用することで、二分脊椎症に起因する神経因性膀胱を持つ子供の膀胱機能を回復させる可能性が示されています。しかし、ピカミロン単独での効果は不明です。

さらなる研究がこれらの用途におけるピカミロンの効果を評価するために必要です。

投与および使用法

市販製品の評価

アメリカで市販されているピカミロン製品のラベル表示には一貫性がないことが明らかになっています。調査対象製品の97%でピカミロンが検出されましたが、その量はラベル表示よりも7%～58%高いことが70%以上の製品で確認されています。

薬物との相互作用

ナイアシン

• 相互作用評価: 中程度（注意が必要）
• 重篤度: 中程度
• 発生可能性: 可能性あり
• 証拠レベル: D
  ピカミロンは経口投与後にGABAとナイアシンに分解されます。ナイアシンとの併用で相加効果や副作用の可能性がありますが、これは理論的なものであり、人間での実証はされていません。

サプリメントとの相互作用

• GABA（ガンマ-アミノ酪酸）
  ピカミロンがGABAに分解されるため、併用時には相加効果や副作用が理論的に懸念されます。
• ナイアシン
  同上。

過剰摂取

ピカミロンの毒性に関する信頼できる十分な情報はありません。

薬物動態

• 吸収
  動物実験では、ピカミロンは経口投与後14分で血中濃度が最大に達し、マウスでの経口バイオアベイラビリティは22%、ラットでは53%～79%です。

• 分布
  動物実験では、ピカミロンが血液脳関門を通過し、中枢神経系や他の組織・臓器に分布することが確認されています。

• 代謝
  ピカミロンは中枢神経系内でGABAとナイアシンに分解されます。他の組織での分解については不明です。

• 排泄
  動物では、主に尿中に排泄され、半減期は経口投与後30分です。

作用機序

• 一般
  ピカミロンは合成化学物質で、中枢神経系でGABAとナイアシンに分解されます。これらの成分が薬理作用を担っていると考えられますが、他の部位での作用については不明です。

• 抗けいれん作用
  GABA成分が主要な抑制性神経伝達物質として抗けいれん作用を持つと考えられますが、ピカミロン自体の抗けいれん作用についての実証は不十分です。

• 抗不安作用
  GABA成分が抗不安作用を持つ可能性がありますが、ピカミロンの抗不安作用についての実証も不十分です。

• 脳血管作用
  ナイアシン成分の血管拡張作用により、脳血管の血流を増加させる可能性があります。ただし、一部の研究では酸素と二酸化炭素に対する脳血管の応答が低下する可能性が示されています。

ピカミロンは研究が限られており、その使用には慎重を要します。