ガンマ-ブチロラクトン（Gamma Butyrolactone (GBL)）

投稿者：リンクプロ on 2024年12月9日

学名: 2,3-ジヒドロフラノン（別名：2(3H)-フラノン、ブチロラクトンガンマ）
科: 特に記載なし

注意:
GBLは、化学的に関連する代謝物であるガンマ-ヒドロキシ酪酸（GHB）や、体内でGHBに代謝される1,4-ブタンジオールと混同しないでください。

概要

GBLは、清掃液やマニキュア除去剤など、多くの工業製品に含まれる化合物です。GBLは体内でガンマ-ヒドロキシ酪酸（GHB）に代謝され、強力な鎮静作用を持つ物質であり、性的暴行やパーティードラッグとして悪用されています (93819, 95132)。

警告

GBLは、薬物を利用した性的暴行やパーティードラッグとして使用されることがありますが、依存性や深刻な副作用のリスクがあります。アメリカではGBLは連邦規制薬物のスケジュールIに分類されており、生産、販売、所持が違法です (3678, 3681)。米国食品医薬品局（FDA）は、GBLを含む製品の使用に関して警告を出しています (682)。GBLや関連物質（GHB、1,4-ブタンジオール）は、呼吸数や心拍数の危険な低下、意識不明、昏睡、嘔吐、けいれん、死亡などの深刻な副作用の報告があります (4259)。

安全性

危険:

経口摂取: GBLまたは関連物質（GHB、1,4-ブタンジオール）の使用は、死亡や深刻な副作用に関連しています (3678, 3679, 95127, 95128, 105714, 105715)。
呼吸数や心拍数の低下、けいれん、昏睡、死亡のリスクがあります (4259, 105714, 105715)。

妊娠中および授乳中:

危険: 経口摂取は避けてください (3678, 3679)。

副作用

一般:
GBLはあらゆる用途において危険と見なされます。いかなる利益も毒性リスクを上回りません。

最も一般的な副作用:

経口摂取: 興奮、健忘、不安、徐脈、混乱、幻覚、低血圧、吐き気、頻脈、振戦、嘔吐。

稀な深刻な副作用:

経口摂取: 心停止、昏睡、死亡、肺水腫、呼吸抑制、けいれん、禁断症状。

有効性

評価に十分な証拠がない:

運動能力向上: GBLの使用に関心がありますが、信頼できる臨床データは不足しています。
うつ症状: 使用に関心がありますが、臨床的効果について十分な証拠がありません。
筋力: 筋力増加に関する証拠は不足しています。
ストレス: 使用に関心がありますが、信頼できるデータがありません。

さらなる研究が必要です。

投与方法と用量

成人:
研究が限られており、標準的な用量に関する情報はありません。

注意: アルコールと一緒にGBLを摂取すると、副作用のリスクが増加します。使用は避けてください (143, 3678, 95130, 93831, 102834)。

標準化と製剤

GBLの標準化に関する信頼できる情報は不足しています。

薬物との相互作用

アルコール:
- 相互作用の評価: 中程度の注意が必要
- 重大度: 高
- 発生可能性: あり
- アルコールと一緒に使用すると副作用のリスクが増加します。
アンフェタミン:
- 相互作用の評価: 中程度の注意が必要
- 重大度: 高
- 理論的には、GBLがアンフェタミンの効果を増強または減少させる可能性があります。
抗けいれん薬:
- 相互作用の評価: 中程度の注意が必要
- 重大度: 高
- 理論的には、呼吸抑制や中枢神経抑制が悪化する可能性があります。

その他、CNS抑制薬、ナルコティック薬（麻薬）、ナロキソン（Narcan）などとの相互作用が報告されています。

臨床検査との相互作用

現在知られている検査との相互作用はありません。

過剰摂取

症状:

大量摂取は、低血圧、低酸素血症、呼吸数低下、代謝性アシドーシス、急性腎障害、昏睡を引き起こす可能性があります (105714, 105715)。
致死量は不明ですが、250-750 mg/kgの範囲が提案されています (95127)。

治療:

解毒薬は存在しません。支持療法が基本です。
慢性使用者は、ベンゾジアゼピン系薬剤や抗精神病薬による治療が必要となる場合があります。

薬物動態

吸収:
GBLはラクトン構造を持ち、初回代謝を回避する可能性があります (5813)。

代謝:
GBLは体内でGHBに変換され、さらに脳内でガンマアミノ酪酸（GABA）に変換されます。

排泄:
GHBおよびその代謝物は尿中に排泄されます (93819)。

作用機序

GBLはGABA受容体部分作動薬であり、GHBに代謝されることで強力な鎮静作用を発揮します。

神経作用:

GHB受容体を刺激し、ドーパミン放出を抑制します。
慢性的な使用は、GABA受容体のダウンレギュレーションを引き起こす可能性があります。