プロカイン (Procaine)

SCIENTIFIC NAME（学名）

2-Diethylaminoethyl p-aminobenzoate monohydrochloride

FAMILY（科）

（該当情報なし）

+ その他の一般的名称（Other Common Names）

（該当情報なし）

概要 (Overview)

プロカインは化学物質です。もともと局所麻酔薬として合成されましたが、確立されていない「抗老化」剤として一時的に人気を集めました。アメリカ食品医薬品局（FDA）により輸入が禁止されていますが (99208)、米国以外ではオンラインや市販で入手できる場合があります。

+ 歴史 (History)

（特になし）

用途 (People Use This For)

**経口または非経口（注射など）**で、加齢による認知機能低下、生活の質（QOL）、不安、関節炎、脳動脈硬化症、認知症、うつ病、脱毛、高血圧、性的機能障害、および全般的な若返り効果を期待して使用されます。
**非経口（注射など）**で、片頭痛や喘息に対して使用されることがあります。
処方薬としては局所麻酔に使用されます。

安全性 (Safety)

おそらく安全（LIKELY SAFE） …処方専用のプロカイン製剤を、局所麻酔目的で**非経口投与（注射など）**した場合 (15)。
経口での使用については、信頼できる十分な情報がありません。

妊娠中

おそらく危険（LIKELY UNSAFE） …自己判断による使用は避けてください (6)。

授乳中

授乳期におけるプロカインの自己判断使用に関しては、信頼できる十分な情報がありません。使用は避けてください。

+ 副作用 (Adverse Effects)

一般的な副作用

経口: 胸やけ、片頭痛、全身性エリテマトーデス（SLE）を引き起こす可能性があります (6,99208)。

+ 消化器系 (Gastrointestinal)

（上記に胸やけなどの記載）

+ 免疫系 (Immunologic)

（上記にSLEなどの記載）

+ 神経系／中枢神経系 (Neurologic/CNS)

（上記に片頭痛などの記載）

有効性 (Effectiveness)

有効（EFFECTIVE）
- 局所麻酔: プロカイン注射は、FDA 承認の処方薬として局所麻酔に使用されます (15)。
信頼できる十分な証拠がない（INSUFFICIENT RELIABLE EVIDENCE TO RATE）
- 加齢による認知機能低下: 初期の臨床研究では、経口または筋注によるプロカイン投与により、一部の認知機能が改善する可能性が示唆されています。しかし、大多数の指標では改善が見られず、副作用による中途脱落率がプロカイン使用群で高かったことが報告されています。また、多くの研究で被験者が実際に「健康な高齢者」であったかどうかの評価が不十分でした (99208)。
- 認知症: 認知症患者12名を対象とした初期の臨床研究では、プラセボに比べてプロカインが認知機能を改善するという結果は得られませんでした (99208)。ただし、症例数が少なく、検証力が不十分であった可能性があります。

これらの用途におけるプロカインの評価には、さらなる研究が必要です。

投与量・使用法 (Dosing & Administration)

成人

一般的な推奨用量は確立していません。

標準化と製剤 (Standardization & Formulation)

プロカインの標準化に関する信頼できる十分な情報はありません。

医薬品との相互作用 (Interactions with Drugs)

アミノサリチル酸 (AMINOSALICYLIC ACID)
- 相互作用ランク: 中程度 (Moderate)
- 重症度 (Severity) = 軽度 (Mild)
- 発生可能性 (Occurrence) = ありうる (Probable)
- エビデンスレベル (Level of Evidence) = D
- プロカインの代謝物であるアミノ安息香酸（aminobenzoic acid）は、アミノサリチル酸の効果を拮抗する可能性があります。理論的には、プロカインそのものもアミノサリチル酸の活性を低下させる可能性があります (15)。
ジゴキシン (Lanoxin)
- 相互作用ランク: 重大 (Major)
- 重症度 (Severity) = 高い (High)
- 発生可能性 (Occurrence) = ありうる (Probable)
- エビデンスレベル (Level of Evidence) = D
- プロカイン塩酸塩の静脈内投与は禁忌とされています (15)。
骨格筋弛緩薬 (SKELETAL MUSCLE RELAXANTS)
- 相互作用ランク: 重大 (Major)
- 重症度 (Severity) = 高い (High)
- 発生可能性 (Occurrence) = ありうる (Probable)
- エビデンスレベル (Level of Evidence) = D
- プロカイン塩酸塩の静脈内投与は禁忌とされています (15)。
サクシニルコリン (SUCCINYLCHOLINE)
- 相互作用ランク: 重大 (Major)
- 重症度 (Severity) = 高い (High)
- 発生可能性 (Occurrence) = ありうる (Probable)
- エビデンスレベル (Level of Evidence) = D
- プロカイン塩酸塩の静脈内投与は禁忌とされています (15)。
サルファ系抗生物質 (SULFONAMIDE ANTIBIOTICS)
- 相互作用ランク: 中程度 (Moderate)
- 重症度 (Severity) = 軽度 (Mild)
- 発生可能性 (Occurrence) = ありうる (Probable)
- エビデンスレベル (Level of Evidence) = D
- プロカインの代謝物であるアミノ安息香酸（aminobenzoic acid）は、サルファ薬の効果を拮抗する可能性があります。理論的には、プロカインもサルファ薬の活性を低下させる可能性があります (15)。一例として、スルファメトキサゾール（Gantanol）、スルファサラジン（Azulfidine）、スルフィソキサゾール（Gantrisin）、トリメトプリム／スルファメトキサゾール（Bactrim, Septra）などがあります。

サプリメントとの相互作用 (Interactions with Supplements)

強心配糖体を含むハーブ（CARDIAC GLYCOSIDE-CONTAINING HERBS）
- デジタリス併用時、プロカイン塩酸塩の静脈内投与は禁忌とされています (15)。

+ 病態との相互作用 (Interactions with Conditions)

重症筋無力症 (MYASTHENIA GRAVIS)
偽性コリンエステラーゼ欠損症 (PSEUDOCHOLINESTERASE DEFICIENCY)
全身性エリテマトーデス (SYSTEMIC LUPUS ERYTHEMATOSUS, SLE)

（これらの状態では、プロカイン使用に注意が必要です。）

検査値との相互作用 (Interactions with Lab Tests)

現時点では特に知られていません。

過剰摂取 (Overdose)

プロカインの毒性に関する信頼できる十分な情報はありません。

薬物動態 (Pharmacokinetics)

吸収 (Absorption)

プロカインの経口吸収は悪く、経口摂取で薬理学的に有効な血中濃度が得られるという証拠はありません (6)。一部の経口製剤には、プロカインの吸収を高める目的でヘマトポルフィリンが添加されることがありますが (6)、この効果を裏付ける証拠はありません。

作用機序 (Mechanism of Action)

一般 (General)

プロカインは合成化学物質です (6)。経口摂取時の吸収が不十分であるため、経口プロカインの作用機序は不明です (6)。