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グレープフルーツ（Grapefruit）

Posted by リンクプロ on

概要

  • 学名: Citrus paradisi
  • 科名: ミカン科（Rutaceae）
  • 注意: グレープフルーツはレモンやスイートオレンジなどの他の柑橘類と混同しないでください。また、グレープフルーツに含まれる各種生物活性成分（クリシン、ディオスミン、ヘスペリジン、メトキシフラボン、クエルセチン、ルー、ルチンなど）については別途モノグラフを参照してください。

グレープフルーツは柑橘類の一種で、一般的なものは白色またはピンク色をしています。この色の違いはリコピン（ピンク色）を含むかどうかによります。グレープフルーツジュースとの薬物相互作用は広く知られています。

安全性

  • ほぼ安全:
    食品中の通常量を経口で摂取する場合、グレープフルーツは米国食品医薬品局（FDA）による「一般的に安全と認められる（GRAS）」ステータスを持っています。

  • 可能性のある安全性:
    医薬品として適切に使用する場合、グレープフルーツ種子エキスが臨床研究で安全に使用された報告があります。また、ペクチンを1日15グラム摂取した場合でも16週間の使用で安全とされています。

  • 可能性のある危険性:
    過剰摂取する場合、特に閉経後の女性で毎日4分の1以上のグレープフルーツを摂取すると、乳がんリスクが25～30%増加するとの報告があります。グレープフルーツジュースはエストロゲン代謝を抑制し、体内のエストロゲン濃度を上昇させる可能性がありますが、これにはさらなる証拠が必要です。

  • 妊娠および授乳中:
    医薬品レベルの使用に関して信頼できる情報が不足しているため、食品を超える量の使用は避けるべきです。

副作用

  • 一般的な副作用:
    グレープフルーツおよびグレープフルーツジュースは一般的に良好に耐容されます。

  • まれな重篤な副作用:
    アレルギー反応、過剰摂取による不整脈、ミネラルコルチコイドの過剰、QT延長、偽性アルドステロン症、乳がんリスクの増加などが報告されています。

効果

  • 評価が不十分なもの:
    グレープフルーツに関する効果の信頼できる証拠は不十分です。以下のような用途で効果が調査されていますが、現時点では十分な証拠がありません。
    • ニキビ（アクネ）
    • 喘息
    • 動脈硬化
    • アトピー性皮膚炎
    • うつ病（アロマセラピーによる吸入）
    • 歯肉炎（局所使用）
    • 頭痛（アロマセラピー）
    • 高コレステロール血症
    • 肥満
    • 上気道感染症（URTI）
    • その他

用法および投与量

  • 成人:
    グレープフルーツの全果実、ジュース、ペクチン、フリーズドライ製品、エキスなど、さまざまな形態が使用されています。グレープフルーツジュースとトニックウォーターや赤ワインとの組み合わせには注意が必要です。これらは薬物代謝酵素（CYP）の活性に影響を及ぼす可能性があります。

  • 子供:
    局所使用に関する研究は限られており、標準的な用量は不明です。

標準化および製剤

  • グレープフルーツ種子エキスはジュース製造の副産物から得られます。最終製品には酸味や苦味を軽減するために植物性グリセリンが添加されます。
  • グレープフルーツの成分は、種、成長条件、保管温度、ジュース抽出方法によって変動します。ピンク色のグレープフルーツはリコピンを含み、白色のものよりもフラノクマリン類が少ないです。

薬物相互作用

グレープフルーツは多くの薬物代謝酵素およびトランスポーターに影響を与え、薬物の血中濃度を変化させる可能性があります。以下は代表的な相互作用例です。

  • 重大な相互作用:

    • アミオダロン、カルシウムチャネルブロッカー、カルバマゼピン、シクロスポリン、QT延長薬、HMG-CoA還元酵素阻害薬（スタチン）など。
    • これらの薬物とグレープフルーツジュースを併用すると、薬物の血中濃度が上昇し、副作用が増加する可能性があります。

  • 中等度の相互作用:

    • エストロゲン、メチルプレドニゾロン、セルトラリン、タクロリムスなど。
    • 血中濃度が増加または減少する可能性があり、効果や副作用が変動します。

  • 軽微な相互作用:

    • アムプラナビル、カフェインなど。

作用機序

  • 薬物代謝効果:
    グレープフルーツに含まれるフラボノイドやフラノクマリン類は、腸内および肝臓の薬物代謝酵素（特にCYP3A4）を阻害します。これにより、特定の薬物の吸収が増加し、血中濃度が上昇することがあります。

  • 抗酸化作用:
    フラボノイドやフラノクマリン類による抗酸化活性が確認されています。

  • 心血管への影響:
    グレープフルーツのフラボノイドは、QT延長を引き起こす可能性があり、不整脈のリスクを高める可能性があります。

  • 体重減少効果:
    グレープフルーツのフラボノイドは脂肪分解を刺激し、体脂肪の減少を促す可能性がありますが、臨床研究は限定的です。

分類

  • 酵素阻害剤:
    • CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、OATP阻害剤、P-糖タンパク質阻害剤
  • QT延長自然成分

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