学名
メラノタン-II (Melanotan-II)
概要
「メラノタン」という用語は、2つの合成製品、メラノタン-Iとメラノタン-IIを指します。これらは、皮膚の色素沈着を担う内因性ペプチドホルモンであるα-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）の類似体として開発されました。メラノタン-I（別名アファメラノチド）は、米国食品医薬品局（FDA）から赤血球生成性ポルフィリン症の治療のための希少疾患用医薬品指定を受けています。一方、メラノタン-IIは未承認の新薬で、皮膚の色素沈着を増加させ、勃起を誘発する効果があります (95749, 99175, 99177, 99185)。
人々が使用する理由
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皮下注射：心理的または器質的な勃起不全（ED）、一側神経温存前立腺全摘除術後、日焼け、紫外線による皮膚癌の予防、酒さ、線維筋痛症のために使用されます。
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鼻腔内投与：主に日焼けを目的として使用されます。
安全性
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おそらく安全でない
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皮下注射：一部の臨床研究で安全とされていますが、重度の吐き気が一般的であり、他にも深刻な副作用が報告されています。例として、迅速に進行する黒色腫、横紋筋融解症、長時間持続する勃起（持続勃起症）が挙げられます。
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妊娠・授乳中
- 信頼できる情報が不足しているため、使用を避けてください。
副作用
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一般的な副作用
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皮下注射：胃腸のけいれん、吐き気、食欲減退、顔面紅潮、疲労、傾眠、めまい、自発的な勃起、皮膚の色素沈着（顔、上半身、臀部）などが報告されています。
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稀な副作用：横紋筋融解症、全身毒性（発汗、不安、瞳孔散大、筋肉の震えなど）や後部可逆性脳症候群（PRES）による発作の報告もあります。
有効性
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おそらく有効
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勃起不全（ED）：メラノタン-IIの皮下注射は、心理的または器質的な勃起不全の男性において、自然発生的な持続的勃起を誘発するのにプラセボより効果的であることが示されています。ただし、重度の吐き気などの副作用があるため、推奨されていません (5685, 5687, 5688, 99190)。
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十分な証拠がないもの
- 他の用途（酒さ、線維筋痛症など）については信頼できる情報が不足しています。
用法と投与量
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成人
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皮下注射：EDの典型的な用量は0.025 mg/kgです。
作用機序
一般
メラノタン-Iおよびメラノタン-IIは、α-MSHの合成類似体として開発されました。
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メラノタン-Iは、天然のα-MSHと比べて酵素分解に対する耐性が向上しており、メラニン生成の効果が26～1000倍高いとされています。
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メラノタン-IIはさらに高い効果を持ち、皮膚の黒色化や勃起の誘発を引き起こします。
皮膚の色素沈着効果
- メラノタンは、メラノサイト内のユーメラニンの合成を促進し、色素沈着を引き起こします。
性行動への影響
- メラノタン-IIは中枢神経系の特定の受容体（メラノコルチン-3、-4、-5受容体）に作用し、自発的な勃起や性動機を増加させることが示されています。
注意点
メラノタン-IIは未承認薬であり、安全性と効果に関する十分な証拠が不足しています。特に皮膚癌リスクの増加や深刻な副作用の可能性があるため、使用は推奨されません。
References
