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メチルシネフリン (Methylsynephrine)

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学名

メチルシネフリン (Methylsynephrine)

他の一般名

特になし

概要

メチルシネフリンは合成化合物です。時折、サプリメントの成分として使用されますが、アメリカでは薬剤やサプリメントとしての使用が承認されていません (94386,99910)。一部の製品は、メチルシネフリンがビターオレンジやアカシア・リジデュラ（Acacia rigidula）の天然成分であると主張していますが、自然界でその存在は確認されていません (94386)。刺激作用があるため、メチルシネフリンは世界アンチ・ドーピング機構（WADA）によってアスリートの使用が禁止されており (94386)、また米国国防総省（DOD）によって軍人の使用も禁止されています (99917)。

歴史

特になし

使用目的

経口投与の場合
メチルシネフリンは、エネルギー増強、筋肉量の増加、手術中の心機能の改善を目的として使用されます。また、運動パフォーマンス向上、体重減少、低血圧、喘息、咳の治療にも使用されています。

安全性

おそらく安全ではない
メチルシネフリンを含むサプリメントを経口で使用する場合、刺激作用があります。単回投与で84mgを超える量、または長期間の摂取は、血圧上昇、動悸、不整脈を引き起こすことが示されています (99910,94386)。メチルシネフリンを含むと表示されたサプリメントには、1回の摂取で250mgものメチルシネフリンが含まれる場合があります (99910)。

妊娠・授乳中
信頼できる十分な情報がないため、使用を避けてください。

副作用

一般的な副作用
現在、メチルシネフリンの副作用に関する情報は限られています。経口での使用では、血圧上昇、動悸、不整脈が報告されています (94386,99910)。

有効性

メチルシネフリンの有効性について信頼できる十分な情報はありません。

投与と管理

成人
標準的な投与量はありません。

標準化と製剤

メチルシネフリンの標準化に関する信頼できる十分な情報はありません。
調査によると、メチルシネフリンを含むと表示されているサプリメント製品の品質管理には問題があります。一つの研究では、メチルシネフリンがラベルに記載されていたサプリメントのうち52%しか実際にメチルシネフリンを含んでいませんでした。その中で43%はラベル記載量を超えるメチルシネフリンを含んでいました (99910)。

薬剤との相互作用

β-アドレナリン作用薬

  • 相互作用の評価: 中等度
  • 重症度: 中等度
  • 発生可能性: 可能性あり
  • 証拠レベル: D
    メチルシネフリンにはβ作動薬としての活性があります (94386,99910)。理論的には、大量のメチルシネフリンとβ-アドレナリン作用薬を併用すると、心臓収縮力の増加が起こる可能性があります。β-アドレナリン作用薬には、アルブテロール（Ventolin、Proventil）、メタプロテレノール（Alupent）、テルブタリン（Brethine、Bricanyl）、イソプロテレノール（Isuprel）などがあります。

刺激薬

  • 相互作用の評価: 中等度
  • 重症度: 中等度
  • 発生可能性: 可能性あり
  • 証拠レベル: D
    メチルシネフリンには心臓刺激作用があります (94386,99910)。理論的には、他の刺激薬と併用すると高血圧や心血管系の副作用のリスクが高まる可能性があります。

サプリメントとの相互作用

刺激特性を持つハーブおよびサプリメント
メチルシネフリンには心臓刺激作用があります (94386,99910)。理論的には、刺激特性を持つハーブやサプリメント（エフェドラ、ビターオレンジ、カフェインを含むサプリメント）と併用すると、高血圧や心血管系の副作用のリスクが高まる可能性があります。

状態との相互作用

  • 心血管疾患 (CVD)
  • 高血圧
  • 手術
  • 頻拍性不整脈

過剰摂取

メチルシネフリンの毒性に関する信頼できる十分な情報はありません。

薬物動態

  • 吸収: 経口投与後、最大血漿濃度に達するまでの時間は0.7〜1.7時間です (99914,99915)。
  • 分布: 動物研究では、メチルシネフリンは血液脳関門を通過しません (94386)。
  • 排泄: メチルシネフリンの血漿からの半減期は約2時間です (99915)。約50%が尿中に排泄されます (99910,99914)。

作用機序

  • メチルシネフリンは天然アルカロイドであるシネフリンに関連する化学物質です。その構造にはα炭素上にメチル基が含まれています (94386)。

心血管系への影響
メチルシネフリンはβ-1作動薬として作用し、心筋収縮を速く、強くする正の変力作用を引き起こします。この結果、左心室駆出率や一回拍出量が変化します。また、血圧の上昇や心拍数の変動が考えられますが、これらの変化はすべての研究で観察されているわけではありません (94386,99910,99911,99912,99915)。

分類

刺激薬（エネルギーブースター）

References

See Monograph References

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