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ガンマ-ヒドロキシ酪酸（Gamma-Hydroxybutyrate (GHB)）

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学名: Gamma-hydroxybutyrate、4-hydroxybutyric acid、Sodium 4-hydroxybutyrate
科: 特に記載なし

注意:
GHBは、化学的に関連する物質であるガンマ-ブチロラクトン（GBL）および1,4-ブタンジオール（BD）と混同しないでください。これらの物質は体内で迅速にGHBに変換されます。

概要

GHBは、哺乳類の脳内に自然に存在する短鎖脂肪酸で、ガンマ-アミノ酪酸（GABA）から生成されます (93820, 93821, 93824)。GHBは中枢神経系抑制作用を持ち (3682, 102834)、一部のヨーロッパ諸国では麻酔薬として承認されています (107796)。

警告

GHBは、性的暴行を目的とした薬物やパーティードラッグとして悪用されることがありますが、依存性や深刻な副作用のリスクがあります。米国では、GHBはスケジュールI規制薬物に分類されており、医療用途以外での生産、販売、所持は違法です。一方、処方薬としてのGHB（ソディウムオキシベート、商品名: Xyrem）は、ナルコレプシー治療のためFDAに承認されており、スケジュールIII規制薬物として管理されています。

安全性

安全と考えられる場合:

  • 適切に使用された場合の経口投与: 処方薬としてのGHB（ソディウムオキシベート）は、ナルコレプシー治療のためにFDAに承認されています (102834)。

可能性として安全:

  • 医療監視下での短期的な静脈内投与: 50～100 mg/kgを1日量として最大7日間使用された例があります (93827)。

危険:

  • 医療監視なしの経口投与: GHBは、呼吸抑制、トニック・クロニックけいれん、昏睡、死亡などの深刻な副作用を引き起こす可能性があります (3678, 3679, 3680)。また、依存症を引き起こし、入院による解毒治療が必要になる場合があります (6612, 10656, 93821)。

妊娠中および授乳中:

  • 危険: 経口投与は避けてください。GHBは生命を脅かす毒性と関連があります (3678, 102834)。

副作用

一般:
医療監視なしでのGHBの使用は、いかなる用途でも安全と見なされません。処方薬として適切に使用される場合、ソディウムオキシベートは比較的安全と考えられます。

最も一般的な副作用:

  • 経口投与: 興奮、混乱、依存症、下痢、めまい、眠気、幻覚、頭痛、吐き気、四肢のしびれ、鼻炎、震え、嘔吐など。

稀な深刻な副作用:

  • 運動失調、徐脈または頻脈、胸部圧迫感、呼吸抑制、けいれん、視野喪失、性感覚の異常など。

急性毒性症状:

  • 昏睡、低酸素症、記憶喪失、発作、心停止などが報告されています (93830)。

有効性

有効:

  1. ナルコレプシー:
    • 処方薬であるソディウムオキシベート（商品名: Xyrem）は、ナルコレプシーによる日中の過剰な眠気やカタプレキシーの治療に有効とされています。

可能性として有効:

  1. アルコール使用障害:
    • 静脈内投与で効果が示されていますが、経口投与の有効性は不明です。

評価に十分な証拠がない:

  1. うつ症状:
    • 使用に関心がありますが、信頼できる臨床データは不足しています。
  2. 線維筋痛症:
    • 経口投与の有効性は不明です。
  3. 肥満、筋力増強、オピオイド離脱など:
    • 証拠が不足しています。

さらなる研究が必要です。

投与方法と用量

成人:

  • 経口投与: 処方薬として使用される場合、医師の指示に従うことが重要です。
  • アルコールとの併用: 中枢神経および呼吸抑制のリスクが高まるため、避けてください。

子供:

  • 処方薬としての使用については、医師の指示に従う必要があります。

薬物との相互作用

  1. アルコール:

    • 相互作用の評価: 重大な注意が必要（併用禁止）
    • 重大度: 高
    • アルコールはGHBの深刻な副作用のリスクを増加させます。

  2. 中枢神経抑制剤:

    • 相互作用の評価: 重大な注意が必要（併用禁止）
    • 重大度: 高
    • CNSおよび呼吸抑制のリスクを高めます。

その他、アンフェタミン、抗けいれん薬、リトナビル、サキナビルなどとの相互作用が報告されています。

過剰摂取と治療

症状:

  • 昏睡、心停止、低酸素症、記憶喪失、発作、呼吸数の異常など (93830)。
  • 多くの場合、アルコールやコカインなどと併用されるため、症状が複雑化します。

治療:

  • 支持療法が基本です。呼吸および循環の監視が必要です。現在、特定の解毒薬は存在しません。

作用機序

GHBは中枢神経系におけるGABAの代謝物であり、GABA受容体（特にGABA-B受容体）に作用します。また、内因性オピオイド系やドーパミン放出にも影響を及ぼします。

神経保護効果:

  • GHBは脳の酸素消費量を低下させ、神経保護効果を発揮する可能性があります。

睡眠効果:

  • GHBはREMおよび非REM睡眠を誘発し、ナルコレプシー患者における夜間の睡眠の質を改善することが示されています。

分類

  • 鎮静催眠薬
  • 運動能向上薬

References

See Monograph References

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