学名
Huperzine A
概要
フペルジンAは、中国産のクラブモス（Huperzia serrata）やファークラブモス（Huperzia selago）などの種から分離されたアルカロイドです。1980年代に中国科学院の科学者たちによって医療用途に向けて精製され、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として認識されました。1994年には中国でアルツハイマー病の治療薬として承認されました。
安全性
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可能性のある安全性：短期間、適切に使用した場合、経口摂取で安全と考えられています（用量は200-800 mcg/日、最長6ヶ月）。
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妊娠中および授乳中：信頼できる情報が不足しているため、使用を避けてください。
副作用
一般的な副作用: 用量依存性のコリン作動性副作用が報告されています。
- ぼやけた視覚、便秘、下痢、めまい、口渇、不眠、発汗、吐き気、嘔吐。
有効性
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可能性のある有効性：アルツハイマー病において記憶力、認知機能、行動の改善が認められることがあります。
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不十分な証拠：軽度認知障害、うつ病、記憶力改善、統合失調症、血管性認知症など。
投与と使用方法
成人: 通常200-500 mcgを1日2-3回に分けて摂取します。最長6ヶ月間使用可能。
小児: 研究が限られており、標準的な投与量は確立されていません。
薬物相互作用
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抗コリン薬：効果を低下させる可能性があります。
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コリン作動薬：副作用を増強する可能性があります。
状態との相互作用
- 徐脈や心血管疾患、てんかん、胃腸閉塞、消化性潰瘍、呼吸器疾患、泌尿器系閉塞症状に注意が必要です。
過剰摂取
症状: 発汗、嘔吐、下痢、高血圧、筋けいれん、言語障害など。
治療: 理論上、抗コリン剤が効果的とされています。
薬物動態
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吸収: 経口摂取後、急速に吸収され、60-80分でピーク濃度に達します。
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分布: 血液脳関門を通過し、広範囲に分布します。
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排泄: 半減期は4-11時間とされ、尿中に排泄されます。
メカニズムと作用
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コリン作動性効果: アセチルコリンエステラーゼを可逆的に阻害し、脳内のアセチルコリン濃度を上昇させます。アルツハイマー病や記憶障害に効果があると考えられています。
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神経保護作用: 抗酸化作用や抗アポトーシス作用を持ち、神経毒性やグルタミン酸誘発性の神経死から保護します。
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NMDA受容体拮抗作用: 弱い拮抗効果を持ち、神経過活動を抑制します。
フペルジンAは、主にアルツハイマー病や神経保護を目的とした使用が注目されていますが、副作用や相互作用のリスクもあるため、使用前に医療専門家と相談することを推奨します。
